Acid AZELAIC

Acidul azelaic, un activ cosmetic multifunctional: depigmentant, antiacneic, antiinflamator, antioxidant, cu rol de reglare a cheratinizarii.

INCI: Azelaic Acid

Datorita multiplelor sale efecte asupra pielii, acidul azelaic se foloseste in:

– produse contra petelor pigmentare sau a melasmei
– produse antiacneice
– produse de ingrijire a pielii cu rozacee sau cu acnee rozacee
– produse antiaging

Per total, acidul azelaic imbunatateste textura si relieful pielii, diminueaza asperitatile, reduce dimensiunea porilor sau petele pigmentare rezultate in urma leziunilor acneice sau de alta natura.

Activ depigmentant

Desi acidul azelaic a fost studiat si folosit doar in ultimele decenii, proprietatile depigmentante ale acidului azelaic sunt valorificate de medicina Ayurvedica din timpuri imemoriale. Ayurveda a folosit semintele de grau, orz si secara pentru a diminua petele pigmentare ramase dupa vindecarea leziunilor cutanate, a celor acneice sau a celor cauzate de expunerea la soare. Secretul acestei proceduri consta in acidul azelaic, un acid carboxilic produs de Malassezia Furfur, o drojdie ce se dezvolta in cereale si care se regaseste si pe pielea umana. Acidul azelaic inhiba partial tirozinaza, enzima responsabila de formarea petelor pigmentare anormale. Trebuie mentionat totodata faptul ca acidul azelaic nu actioneaza asupra melaninei normale a pielii (nu albeste pielea sanatoasa si nu sterge pistruii nativi), ci doar asupra pigmentarilor anormale.

Activ antiacneic

Studiile clinice au demonstrat efectele pozitive ale acidului azelaic in ingrijirea sau tratarea pielii cu acnee, in concentratii de 10% – 15% – 20%.

In cazul acneii, acidul azelaic are mai multe mecanisme de actiune:

• antiinflamatoare, 
• antibacteriana, 
• seboregulatoare, 
• cheratolitica si comedolitica.

Acidul azelaic neutralizeaza radicalii liberi de oxigen si reduce astfel inflamatia pielii.

Acidul azelaic inhiba sinteza proteinelor intracelulare ale bacteriei P. Acnes, aflata la originea acneii, avand astfel efect antimicrobian.

In acelasi timp, acidul azelaic actioneaza asupra glandelor sebacee, diminuand cantitatea de acizi grasi liberi din sebumul uman.

Acidul azelaic impiedica acumularea de celule moarte la suprafata pielii. Acidul azelaic isi exercita proprietatile cheratolitice si comedolitice prin reducerea grosimii stratului cornos de la suprafata pielii (Stratum Corneum), diminuand producerea filagrinelor (proteine ce determina agregarea filamentelor de cheratina in interiorul cheratinocitelor), si asftel reduce cheratinizarea foliculara asociata comedoanelor.

In cazul rozaceei (subtipul 1, caracerizata prin eritem si telangiectazia / aspect de „panza de paianjen” a capilarelor), acidul azelaic exercita actiune antiinflamatoare si antioxidanta.
Efectele sunt reducerea leziunilor inflamatorii si a eritemelor, precum si imbunatatirea aspectului general al pielii.

Cum se obtine acidul azelaic?

Desi initial a fost identifica si izolat din cereale, fiind produs de Malassezia Furfur, pe scara industriala acidul azelaic se obtine din uleiuri vegetale printr-o serie de procedee chimice (hidroxilare, scindare oxidativa, hidroliza).

In ce produse se poate folosi acidul azelaic?

Acidul azelaic se foloseste in produse de tipul „leave-on”, adica care raman pe piele, dat fiind faptul ca necesita un timp de actiune.

Cele mai frecvente sunt:
– cremele (in concentratii de 15% – 20%)
– gelurile (in concentratii de 10% – 15%)

Dozare:

Studiile clinice efectuate pe produse ce contineau acid azelaic in diverse concentratii au aratat ca acesta este eficient la concentratii de peste 10% mergand pana la 20%.

In produsele antiacneice dozajul recomandat este intre 10% – 20%, iar in produsele destinate ingrijirii pielii cu rozacee 10% – 15%.

In Uniunea Europeana nu exista o limita de dozare a acidului azelaic in produsele cosmetice (cum se intampla cu acidul salicilic, de exemplu).
In schimb, in SUA, acidul azelaic se poate folosi in produse cosmetice pana la 15%, concentratiile mai mari fiind disponibile doar cu prescriptie medicala.

Mod de utilizare:

Acidul azelaic este foarte greu solubil in orice solvent. Este partial  solubil in apa fierbinte, alcool etilic sau Propylene Glycol, de aceea formularea produselor cu acid azelaic poate fi destul de problematica. Insa, avand in vedere ca solubilitatea sa in apa la temperatura camerei este foarte slaba (cca 0,24%), se recomanda pre-solubilizarea sa in propylene glycol sau alcool etilic. De altfel este posibil ca acidul azelaic dizolvat in apa fierbinte sa se recristalizeze in preparatul final, ceea ce nu-l face inactiv insa nefiind dizolvat poate da reactii de sensibilizare.

In glicerina: acidul azelaic se incalzeste pe baie de aburi impreuna cu glicerina, in parti egale. Apoi solutia de acid azelaic se introduce in faza apoasa a preparatelor cosmetice. Va rezulta o pasta cu o anumita granulatie care poate fi incorporata in produsele cosmetice de tip leave-off (care se clatesc).

O alta varianta este cea de a dizolva acidul azelaic intr-o cantitate egala de alcool etilic de 96°C si de a-l introduce la sfarsitul emulsificarii, in faza de racire, dupa ce temperatura a scazut sub 40°C (ex: 15g acid azelaic se dizolva in 15g alcool etilic de 96°C iar amestecul rezultat se introduce la sfarsitul emulsificarii).

Posibile efecte adverse:
Desi necesita concentratii mari pentru a fi eficient, acidul azelaic are efecte adverse reduse ca intensitate si ca durata, mult mai putin problematice fata de alte active antiacneice (benzoyla peroxide, retinol) sau antipigmentare (hidroquinona).
Efectele adverse pot consta in prurit local, roseata sau sensibilizare, care dispar dupa ce inceteaza aplicarea produselor ce il contin.
In schimb, acidul azelaic nu creeaza rezistenta bacteriana (cum se intampla cu antibioticele) si nici nu influenteaza expunerea la soare (nu genereaza sensibilitate la razele UV).

Absorbtie transepidermala:

Cca 4% din acidul azelaic aplicat cutanat este absorbit sistemic.
Acidul azelaic nu este toxic si nu exercita efecte adverse in urma absorbtiei sistemice. Este eliminat prin urina.

Date de siguranta:

Numai pentru uz extern!
A nu se lasa la indemana copiilor!
In stare pura poate produce iritatii cutanate sau oculare!
A se evita contactul direct cu ochii si pielea!
Pentru siguranta, se recomanda aplicarea unui test cutanat pe partea interioara a pliului cotului cu un produs ce contine acid azelaic, cu minim 24h inainte de a folosi regulat acel produs.

Nota: Informatiile din aceasta fisa sunt prezentate doar in scop educational si informativ si NU constituie o baza de tratament, prevenire sau diagnostic pentru vreo problema medicala sau de sanatate. De asemenea, NU constituie vreo prescriere de vreun fel. Pentru orice problema de sanatate va recomandam sa consultati un medic. Aceste informatii fiind destinate scopului educational pot sa nu fie complete si reprezinta o sinteza realizata din bibliografia mentionata mai jos.

Referinte bibliografice:

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/azelaic_acid#section
Cribier B, Rosacea: New data for better care, Ann Dermatol Venereol. 2017 Aug – Sep;144(8-9):508-517.
Gamble R, Dunn J, Dawson A, Petersen B, McLaughlin L, Small A, Kindle S, Dellavalle RP., Topical antimicrobial treatment of acne vulgaris: an evidence-based review. Am J Clin Dermatol. 2012 Jun 1;13(3):141-52.
Simonart T, Newer approaches to the treatment of acne vulgaris., Am J Clin Dermatol. 2012 Dec 1;13(6):357-64.
Sarkar R, Chugh S, Garg VK., Newer and upcoming therapies for melasma. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2012 Jul-Aug;78(4):417-28.